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Denominazione comune (e forma farmaceutica): MICROCIDAL & reg; -125 COMPRESSE MICROCIDAL & reg; -500 COMPRESSE COMPOSIZIONE: Ogni compressa contiene 125 mg o 500 mg di griseofulvina. CLASSIFICAZIONE FARMACOLOGICA: A 20.1.7 antibiotici antifungini. Azione farmacologica: Griseofulvin è fungistatico in vitro per diverse specie dei dermatofiti Microsporum, Epidermophyton e Trichophyton. Il farmaco non ha alcun effetto sui batteri o altri funghi. Una manifestazione morfologica prominente dell'azione di griseofulvina è la produzione di cellule multinucleate come farmaco inibisce la mitosi fungina. Griseofulvin causa interruzione del fuso mitotico interagendo con microtubuli polimerizzati. Sebbene gli effetti del farmaco sono quindi simili a quelli di colchicina e gli alcaloidi della vinca, suoi siti di legame sulla proteina microtubuli sono distinti. Ci sono prove che griseofulvina si lega a una proteina associata ai microtubuli in aggiunta al suo legame alla tubulina. Anche se il fallimento delle lesioni tigna per migliorare non è raro, isolati da questi pazienti di solito sono ancora suscettibili di griseofulvina in vitro. La somministrazione orale di una dose di 0,5 g per 1 g di griseofulvina produce concentrazioni plasmatiche di picco di circa 1 microgrammo / mL in circa 4 ore. I livelli ematici sono molto variabili. Griseofulvina ha una emivita plasmatica di circa 1 giorno, e circa il 50% della dose orale può essere rilevato nelle urine entro 5 giorni, per lo più in forma di metaboliti. Il metabolita primario è 6-methylgriseofulvin. Barbiturici diminuire l'assorbimento di griseofulvina dal tratto gastrointestinale. Il farmaco viene depositato in precursori cheratina. L'attuale antibiotici in tali cellule quando si differenziano è strettamente legato a, e persiste in, cheratina e rende questa sostanza resistenti all'invasione fungina. Per questo motivo, la nuova crescita dei capelli o unghie è il primo a diventare liberi da malattia. Come la cheratina fungo contenente è sparso, esso è sostituito da tessuto normale. Griseofulvina è rilevabile nello strato corneo della pelle entro 4 a 8 ore dalla somministrazione orale. Il sudore e la perdita di fluido transepidermica svolgono un ruolo importante nel trasferimento del farmaco nello strato corneo. Solo è presente nei fluidi e nei tessuti corporei una frazione molto piccola di una dose di farmaco. Indicazioni: malattie micotiche della pelle, capelli e unghie a causa di Microsporum. Trichophyton. o Epidermophyton rispondono alla terapia griseofulvina. Va sottolineato che, poiché altre malattie fungine non sono influenzati dalla medicina, attento studio micologico con l'identificazione del microrganismo responsabile è l'unica base sulla quale terapia può essere selezionato in modo accurato. Anche le infezioni dei capelli (tinea capitis) causata da M. canis, M audouini, T. schoenleini. e T. verrucosum; "Tigna" della pelle glabra; tinea cruris e tinea corporis causati da M. canis, T. rubrum, T. verrucosum e E. floccosum; e tinea delle mani (T. rubrum, T. mentagrophytes) e la barba (Trichophyton specie) sono facilmente curabili con griseofulvina. Griseofulvin è anche molto efficace nel "piede d'atleta" o epidermophytosis che coinvolgono la pelle e le unghie, la forma vescicolare dei quali è più comunemente a causa di T. mentagrophytes e il tipo ipercheratosico di T. rubrum. Trichophyton rubrum e T. mentagrophytes infezioni possono richiedere dosaggi più elevati di quelli convenzionali. CONTROINDICAZIONI: porfiria. Si può precipitare un attacco acuto. Insufficienza epatica. Gravidanza. Griseofulvin attraversa la placenta ed è stato dimostrato di essere embrione tossici e teratogeno nei ratti. Ipersensibilità al griseofulvina. AVVERTENZE: uomini che ricevono griseofulvina non dovrebbe generare figli entro sei mesi di trattamento. L'allarme si basa su dati provenienti da studi in vitro utilizzando cellule di mammifero che hanno dimostrato aneuploidie. Griseofulvina può compromettere la capacità di guidare o azionare macchinari ed è stato segnalato per potenziare gli effetti dell'alcool. Usare con estrema cautela nei pazienti con lupus eritematoso sistemico, come griseofulvina può precipitare o aggravare esso. DOSAGGIO E Istruzioni per l'uso: Adulti: 500 mg a 1 g per 24 ore. Dosi di 1,5 g di 2,0 g per 24 ore può essere utilizzato per brevi periodi in infezioni gravi o estesa. Bambini: 10 mg / kg ogni 24 ore. Prendere o dopo i pasti, soprattutto grassi pasti, per ridurre al minimo possibile irritazione gastrointestinale e per aumentare l'assorbimento. I migliori risultati si ottengono quando la dose giornaliera è diviso e dato a intervalli di 6 ore. Il trattamento deve essere continuato fino a quando il tessuto infetto viene sostituito da capelli normali, la pelle o le unghie, che richiede 2-6 mesi per le infezioni della pelle e dei capelli, da 6 a 9 mesi per le unghie, e almeno un anno per le unghie dei piedi. EFFETTI COLLATERALI E PRECAUZIONI SPECIALI: Gli effetti collaterali sono generalmente lievi e transitori. Sono costituiti da mal di testa, eruzioni cutanee, secchezza della bocca, una sensazione alterata del gusto e disturbi gastrointestinali. Angioderma, multiforme eritema, necrolisi epidermica tossica, proteinuria, leucopenia e altre discrasie ematiche, candidosi, parestesia, fotosensibilizzazione, e forte mal di testa sono stati riportati occasionalmente. Sono stati riportati anche depressione, confusione, vertigini, insonnia e affaticamento. I rapporti di epatotossicità sono stati attribuiti a griseofulvina. Oral mughetto, granulocitopenia o leucopenia e neurite periferica possono verificarsi anche meno frequentemente. Interazioni farmacologiche: fenobarbitone è stato segnalato per diminuire l'assorbimento gastrointestinale di griseofulvina. Griseofulvina può aumentare il tasso di metabolismo e diminuire gli effetti collaterali di alcuni farmaci come anticoagulanti cumarinici e contraccettivi orali. L'utilizzo di un supplente o di ulteriori mezzi di contraccezione, se l'assunzione di contraccettivi orali contenenti estrogeni in concomitanza con griseofulvina e per un mese dopo la sospensione della terapia griseofulvina è consigliabile. Griseofulvin è stato segnalato anche per ridurre le concentrazioni plasmatiche di salicilato in pazienti che assumono aspirina. Dal momento che griseofulvina è derivato da una specie di Penicillium. è teoricamente possibile che i pazienti intolleranti alle penicilline o penicillamina possono essere intollerante di griseofulvina anche. Tuttavia, la sensibilità crociata fra griseofulvina e penicilline o penicillamina non è stato clinicamente motivata. Inoltre i pazienti penicillina-sensibili hanno ricevuto griseofulvina senza difficoltà. SINTOMI NOTI di sovradosaggio e particolari riguardanti il suo trattamento: I sintomi di sovradosaggio sono quelli indicati sotto gli effetti collaterali di cui sopra e in questi casi il dosaggio deve essere ridotto o la medicina sospesi. Il trattamento è di supporto e sintomatica. Un bianco, piatta, tablet bordo smussato, attraversata da un lato e con impresso il logo Lennon sull'altro lato.
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