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Forme di ibuprofene a rilascio prolungato di dosaggio Prima linea: 8 novembre 2012 Cita questo articolo come: Gharaibeh, M. Zmeili, S. Saket, M. et al. Clin. Invest Drug. (1996) 11: 174. doi: 10,2165 / 00044011-199611030-00008 1 Citazioni 51 Visualizzazioni sommario Ibuprofene compresse a rilascio sostenuto, 600mg Balkaprofen SR® (APM Co. Amman, Giordania) sono stati progettati per essere somministrato due volte al giorno. Queste compresse presentano un modello di rilascio bimodale che è preteso di essere causa dell'assorbimento del colon, e di conseguenza una elevata concentrazione plasmatica mattina farmaco possono essere raggiunti. Questo lavoro riporta i regimi singole e di dosi multiple di questa nuova formulazione confrontati con disponibili in commercio a rilascio prolungato compresse due volte al giorno di ibuprofene (Fenbid Spansules®, capsule 300mg, Smith Kline Beecham e, Regno Unito). Uno studio crossover 2 vie per ogni regime è stato condotto in 20 volontari maschi sani. Nello studio a dose singola, i volontari ingerito o una compressa di 600 mg o 2 × capsule 300mg al mattino dopo aver avuto una colazione leggera. Il profilo di concentrazione-tempo ibuprofene plasma è stato poi monitorato per 24 ore. Lo steady-state è stato raggiunto con la somministrazione di una dose di 600 mg di una formulazione due volte al giorno per 5 giorni. I campioni di sangue alle 8 (pre-dose) nei giorni 2, 3, 4, 5 e 6 dello studio sono state ritirate per la determinazione dei livelli di ibuprofene, che rappresentavano la concentrazione mattina. Il giorno 5, un ulteriore 24 ore profilo ibuprofene concentrazione-tempo è stata monitorata. Un periodo di wash-out di 1 settimana è stato consentito dopo ogni periodo di trattamento. L'area totale sotto la curva tempo-concentrazione plasmatica (AUC 0-24h) per la somministrazione del farmaco singolo e multiplo e la concentrazione media allo stato stazionario non erano significativamente differenti tra i 2 formulazioni (p & gt; 0,05). Tuttavia, la fluttuazione delle concentrazioni allo stato stazionario era significativamente più bassa per le tavolette Balkaprofen SR® che per capsule Fenbid® (p & lt; 0,05). Inoltre, la mattina allo stato stazionario significa concentrazione plasmatica dopo la somministrazione di compresse Balkaprofen SR® era significativamente più alta rispetto a quella per Fenbid® capsule, essendo 18,0 e 10,5 mg / L, rispettivamente (p & lt; 0,05). Questo è stato interpretato come un risultato di maggiore assorbimento del colon per compresse Balkaprofen SR®. Riferimenti Benet LZ, Zech K. Farmacocinetica - un fattore rilevante per la scelta di un farmaco. Aliment Pharmacol Ther 1994; 8: 25-32 PubMed Borin MT, Khare S, Beihn RM, et al. L'effetto del cibo sulla gastrointestinale (GI) transito di rilascio prolungato compresse ibuprofene come valutato mediante scintigrafia gamma. Pharm Res 1990; 7: 304-7 PubMed CrossRef Dunne A, Corrigan OI, Bottini PP, et al. 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Br J Clin Pharmacol 1991; 31: 83-7 CrossRef informazioni sul copyright © Adis International Limited 1996 Forme di ibuprofene a rilascio prolungato di dosaggio [Mostra abstract] [Hide astratto] SOMMARIO: Il transito GI di radiomarcato a rilascio sostenuto ibuprofene compresse 800 mg in otto sani, volontari Fed è stata monitorata utilizzando la scintigrafia gamma esterna. concentrazioni sieriche ibuprofene sono stati determinati da campioni di sangue prelevati oltre 36 ore dopo la somministrazione. compresse a rilascio prolungato ibuprofene contenenti 0,18% di 170Er2O3 (& gt; 96% 170Er) nella formulazione di massa sono stati fabbricati in condizioni su scala pilota ed erano radiomarcato utilizzando una procedura di attivazione neutronica che ha convertito stabile 170Er a 171Er radioattivo (t 1/2 = 7.5 hr). Al momento della somministrazione, ogni compressa contiene 50 uCi di 171Er. posizione forma di dosaggio è stato segnalato a diversi intervalli di tempo. In cinque soggetti il tablet a rilascio prolungato è rimasto nello stomaco e eroso lentamente nel corso di 7-12 ore, con conseguenti incrementi graduali nel piccolo intestino radioattività. Nei restanti tre soggetti, la tavoletta intatto è stato espulso dallo stomaco e un tempo di residenza gastrica di circa 4 ore è stata misurata. Questo è in netto contrasto con un precedente studio condotto in volontari digiuno in cui il tempo di ritenzione gastrica variava da 10 a 60 min. Le differenze in transito GI tra volontari nutriti e digiuno avuto poco effetto sulla biodisponibilità ibuprofene. AUC e la Tmax erano inalterate e C max è stato aumentato del 24%, il che è in accordo con i risultati di un crossover-design precedente studio, effetto del cibo. Articolo · Apr 1990 Marie T. Borin Subhash Khare Robert M. Beihn Michael Jay [Visualizza abstract] [Hide astratto] Premessa: Le proprietà farmacocinetiche della p. o. ibuprofene data sia come sale di lisina o come acido per otto giovani, volontari maschi sani è stato studiato. Ibuprofene lysinate, somministrato dopo il digiuno durante la notte, ha prodotto concentrazioni plasmatiche di picco molto prima e più alta di acido ibuprofene. Una differenza simile è stata osservata quando i farmaci sono stati dati a seguito di una colazione standardizzata. In queste condizioni il lat-tempo era significativamente più breve per il sale di lisina che per l'acido. Le differenze di farmacocinetica sono suscettibili di derivare dalla velocità di dissoluzione più veloce di lisinato ibuprofene. Essi indicano che la somministrazione di ibuprofene come sale di lisina prima dei pasti può essere vantaggioso se è richiesto l'insorgenza rapida e affidabile di sollievo dal dolore. Articolo · agosto 1989 [Mostra abstract] [Hide astratto] Premessa: Le differenze farmacocinetiche tra due a rilascio prolungato 300 mg (A) e 400 mg formulazioni (B) e un rapido rilascio di 400 mg di ibuprofene convenzionale rivestite di zucchero formulazione (C) sono stati confrontati dopo un dose singola. I livelli medi di picco di 25,1 microgrammi / ml per la preparazione A (2 x 300 mg), 31,3 microgrammi / ml per la preparazione B (2 x 400 mg) e 68,5 microgrammi / ml per la preparazione C (2 x 400 mg) sono stati raggiunti a 5.3, rispettivamente 3 e 2 ore, dopo l'ingestione dei farmaci. I singoli livelli plasmatici temporali profili per la maggior parte delle dosi suggerite assorbimento prolungato di Prodotto A e B. L'assorbimento da formulazioni A e B era significativamente più lento (rispettivamente p inferiore a 0,001 e p inferiore a 0,05) di quella delle compresse convenzionali . La biodisponibilità di ibuprofene da capsule a rilascio sostenuto, non è risultata significativamente diversa da quella di ibuprofene da compresse convenzionali. La biodisponibilità relativa era molto vicino al 100% in quasi tutti i soggetti (coefficiente di variazione 14% e 17%). Le proiezioni delle concentrazioni plasmatiche su dosi multiple sono state fatte dai dati monodose. Il rapporto di concentrazione intervallo di dosaggio che riflette sia la frequenza e l'ingresso del farmaco nel e dal corpo era molto più basso per formulazioni a lento rilascio (A: 3,0; B: 3,7; C: 12.9). Articolo · Feb 1986
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