Ketotifen fumarato , ketotifen

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Ketotifen fumarate proprietà chimiche, uso, produzione I farmaci anti-allergici Ketotifen fumarato è un tipo di farmaci anti-allergici forti contenenti contemporaneamente sia la struttura triciclico così come la struttura piperidina. Esso è caratterizzato sia da un forte effetto antagonismo sul recettore H1 dell'istamina ed effetto inibitorio del rilascio del mediatore di reazione allergica. Può inibire il rilascio di mediatori vari tipi di mastociti, basofili e macrofagi, compreso il rilascio di sostanze reagenti lenti e altre sostanze attive. Inoltre ha effetto dell'antagonismo sul ioni calcio; può inibire l'attività di fosfodiesterasi; aumentare il livello di cAMP intracellulare all'interno mastociti. Inoltre, può anche inibire la chemiotassi e infiammazione di neutrofili con un effetto 10 volte più forte di quella di clorfeniramina, e ha anche un tempo di lunga durata che è migliore rispetto cromoglicato sodico. Ketotifen fumarato ha effetto terapeutico su entrambi Ⅰ e Ⅲ tipo di reazione allergica. Le concentrazioni ematiche di picco possono sostenere per 2 o 3 ore con un tempo di dimezzamento di 22 ore durante le quali il 60% passa attraverso escrezione urinaria, il 40% passa attraverso l'escrezione fecale. I bambini di solito hanno un tasso di escrezione più veloce di esso rispetto agli adulti. Il trattamento a lungo termine non causerà la resistenza. Nessun fenomeno di rimbalzo si verifica con l'interruzione del trattamento. Proprietà chimiche Questo prodotto è bianco (o giallo-chiaro) polvere cristallina, ed è inodore, con sapore amaro. È leggermente solubile in acqua ed etanolo, e facilmente solubile in metanolo, ma scarsamente solubile in cloroformio e acetone. Indicazioni Dermatology applica al trattamento di malattie allergiche come orticaria, prurito, eczema, dermatite atopica, e neurodermatite; è recentemente riportato che è anche efficace nel trattamento della sclerodermia. Per la medicina, ha una buona efficacia nel trattamento di asma, soprattutto con un effetto significativo sul trattamento di asma allergica, seguita da asma mista, e di essere efficace nella metà dei casi di tipo infettante. Può essere utilizzato anche per la prevenzione dell'asma. Effetti farmacologici L'effetto farmacologico della ketotifene fumarato è molto complicato. Essa ha raggiunto una certa efficacia nella prevenzione e nel trattamento di asma e l'infanzia asma. Ma il meccanismo dettagliato della sua farmacologia deve essere ancora poco chiaro. Dalle informazioni attuali ricerche, i meccanismi farmacologici di Ketotifen fumarato nel trattamento dell'asma e l'infanzia asma includere i seguenti diversi aspetti: 1. effetto antagonista sui mediatori dell'infiammazione: studi clinici hanno già dimostrato che Ketotifen fumarato può inibire efficacemente il broncospasmo istamina indotto con la sua intensità essendo paragonabile a Azelastine, suggerendo che Ketotifen fumarato ha una forte istamina effetto antagonista. I moderni studi hanno dimostrato che Ketotifen fumarato può anche altri mediatori infiammatori, come leucotrieni antagonizzare e fattore di attivazione piastrinica. Da questo punto di vista, si ritiene che ketotifen è un farmaco che può antagonizzare una varietà di mediatori infiammatori. Questo può essere il meccanismo principale per la prevenzione e il trattamento di asma e asma infantile. 2. L'effetto protettivo della membrana di mastociti / basofili: i relativi studi farmacologici di ketotifen fumarato hanno confermato che possa inibire le cellule cellule / basofile dell'albero a liberare mediatori dell'infiammazione come istamina, leucotrieni e fattore attivante le piastrine, suggerendo che ha una forte effetti protettivi della membrana su mastociti / basofili membrana. Questo può essere il principale meccanismo alla base della duplice proprietà di ketotifene fumarato per essere in grado sia di prevenire e curare l'asma e l'infanzia asma. 3. L'inibizione della via aerea infiltrazione di cellule infiammatorie: fumarato Ketotifen in grado di inibire l'infiltrazione delle vie aeree di eosinofili e neutrofili. Tuttavia, il meccanismo deve essere ancora poco chiaro. 4. Regolamento di attività delle cellule T: fumarato Ketotifen in grado di inibire la biosintesi di intracellulare LGE attraverso regolare l'attività di rilascio di CD4 + e CD8 + linfociti. I meccanismi di inibizione della biosintesi di LGE e questi due meccanismi determina le vie aeree effetti anti-infiammatori di ketotifene fumarato. 5. Altri effetti: Alcuni studi hanno suggerito che fumarato Ketotifen può invertire il low-regolazione del recettore β2-causata dalla somministrazione a lungo termine di β2-agonista del recettore e anche aumentare la densità delle vie aeree β2-recettore, così come aumentare l'effetto di β2-recettore. Alcuni studi hanno anche suggerito che ketotifen fumarato anche di effetto di blocco dei canali del calcio. Le informazioni di cui sopra è a cura dalla chemicalbook di Dai Xiongfeng. Applicazione clinica E 'stato più di 20 anni da quando Ketotifen fumarato sono stati applicati per la prevenzione e il trattamento di asma e l'infanzia asma. Si tratta di un tipo di farmaco con duplice effetto di prevenzione e trattamento nella prevenzione e nel trattamento di asma e l'infanzia asma. Dovrebbe essere particolarmente notato che Ketotifen avesse mai preso come a lungo termine il controllo della droga di asma e asma infantile a lungo termine ed è stato oggetto di ampia applicazione in molti paesi. Dall'inizio degli anni 1980, Ketotifen fumarato era già stata applicata in Europa occidentale, in Asia, e la Cina per la prevenzione e il trattamento di asma e l'asma nei bambini. Ma dopo essere entrate nel 21 ° secolo, l'importo richiesto annuale è diminuito di anno in anno. A causa del suo effetto collaterale di inibizione del sistema nervoso centrale, la sua compressa orale attualmente non ha ancora approvato dalla FDA e non riuscendo così ad entrare nel mercato statunitense con solo Ketotifen collirio fumarato (Zaditor) era stato approvato dalla FDA nel 1999. recenti studi hanno dimostrato l'efficacia di asma ketotifene richiede ancora ulteriori studi. Inoltre, fumarato Ketotifen ha diversi vantaggi. In primo luogo, può causare sonnolenza degli scolari, e quindi essere in grado di influenzare il loro rendimento scolastico; In secondo luogo, si può anche fare del male allo sviluppo mentale dei neonati e dei bambini. In terzo luogo, è anche in grado di influenzare il metabolismo di tè a rilascio prolungato e quindi negativamente influenzare i suoi effetti anti-infiammatori di teofillina. Per tutti i punti di cui sopra, non è raccomandato dal GINA (organizzazione affiliata di OMS) per applicare Ketotifen fumarato per il trattamento e la prevenzione dell'asma e l'infanzia asma. Ma dal punto di vista economico clinici, Ketotifen fumarato è un farmaco anti-allergica adatta ad essere applicata in paesi in via di sviluppo e nelle zone rurali per il trattamento di asma e l'asma infantile con una certa efficacia a causa del suo basso prezzo relativo. Effetto collaterale L'effetto collaterale più grave di ketotifene fumarato è il suo effetto inibitorio sulla sistema nervoso centrale, come ad esempio provocando sonnolenza o stanchezza, debolezza. Questo effetto collaterale è più significativa negli adulti ed è uno dei principali motivi per limitare la sua applicazione clinica. Il senso risultato di letargia o affaticamento, debolezza può ridurre la qualità di vita dei pazienti con asma così come i bambini con l'asma. Di solito, dopo somministrazione continua di 1-4 settimane, l'effetto collaterale di soppressione del sistema nervoso centrale può ridurre significativamente e anche gradualmente scomparire. L'osservazione clinica ha scoperto che combinazione con teofillina può ridurre l'effetto inibitorio del nervo centrale della ketotifene fumarato così come compensare l'effetto di stimolo sul sistema nervoso centrale della teofillina. Ma richiede ancora ulteriori osservazioni dimostrare se esistono sinergico anti-infiammatori tra loro. Osservazioni cliniche hanno già confermato i bambini che la somministrazione di Ketotifen fumarato di solito ricevono alcuna inibizione significativa del sistema nervoso centrale e al massimo unica causa della bassa concentrazione della mente dei bambini. Questo è ancora vero anche i bambini sottoposti a una dose per adulti. Tuttavia, questo meccanismo non è ancora chiaro. Nel osservazione clinica sui pazienti adulti asmatici così come i pazienti bambini che soggetti a 2 anni continua la somministrazione orale, legno ed altri hanno confermato che la somministrazione a lungo termine di ketotifene fumarato non ha causato altri effetti collaterali gravi senza compromettere la funzionalità epatica e renale nonché conta delle cellule del sangue periferico. Inoltre non è facile da produrre problemi di resistenza ai farmaci. Di solito dopo continua somministrazione orale di ketotifene fumarato per sei settimane, possiamo cominciare a ritirare o ridurre la quantità di agente spasmo bronchiale o corticosteroidi gradualmente. L'interruzione del trattamento dopo un trattamento a lungo termine non ha portato a fenomeni di rimbalzo. Pertanto, la valutazione globale del farmaco è che: fumarato ketotifen è un farmaco anti-asma ad inibizione nervoso centrale (tale effetto collaterale può adattarsi gradualmente), ma è relativamente sicuro ed efficace con alcune proprietà anti-infiammatorie e di essere relativamente poco costoso. Tuttavia, poiché non è approvato dalla FDA, dovrebbe essere applicato con cautela nella pratica clinica. Caratteristiche chimico Off-White Solid vasodilatatore Usage Uso Antiasmatico; antiallergico. Attività biologica Un H 1 antagonista del recettore. Ketotifen fumarate Preparazione prodotti e materie prime Ketotifen fumarato Fornitori